使用阿司匹林的历史可以追溯到古希腊文明时代:希波克拉底曾记载过柳树树皮(索尔斯·阿尔巴)可以帮助发烧患者和减轻分娩时的痛苦。
而它的活性成分——水杨酸却直到1865年才由德国化学家雅可布·洛维希从植物原料中分离出来。

现在人们已经可以利用科尔柏合成法——用苯酚和二氧化碳在碱性条件下反应人工制取水杨酸。

然而，水杨酸也表现出很多副作用，例如对口腔、胃和肠有刺激。这个问题可以通过合成某些类似的化学物质来解决。

拜耳制药公司的费利克斯·霍夫曼发现了一种有效的办法。在1899年，他和海因里希·德雷泽一起，把他们的产品——阿司匹林，也称乙酰水杨酸申报了专利。它是用水杨酸和乙酰酐反应来制得的。