磺胺药效关键的发现是在1940，当时人们发现由于磺胺作用而使细菌生长受抑制的效应，可以通过增加大量的p-氨基苯甲酸(PABA) 发生逆转。当人们进一步发现PABA是某些细菌生长的必需要素时，这种逆转作用可以解释为磺胺和PABA竞争的结果。

磺胺和p-氨基安息香酸在结构上有许多相似之处，这就导致了它们在与酶键合时会相互干扰。这种酶对细菌中维生素B(叶酸)的合成起作用。

叶酸(下图)，是在酶的作用下通过键合三个分子碎片合成的:2-氨基-4-羟基-6-甲基蝶啶(上中图)， L-谷氨酸，p-氨基苯甲酸。若对氨基苯磺酸取代了 PABA 结合到酶的成键点上，这样就不能合成叶酸。

人体同样也需要叶酸，但是人们可以通过食物来获得。