鸦片是一类重要的止痛药，主要用于治疗重度慢性疼痛这种影响中枢神经系统的疼痛症。鸦片或许是人们最早知道的药物，2000多年前就在中国开始使用了。

鸦片来源于罂粟碱。它是从罂粟碱中萃取出来的天然产物，罂粟的黏稠液中含有超过25种的生物碱。生物学上，生物碱是一类有活性的天然产物，都含有氮原子。鸦片中起止痛作用的是生物碱，而在罗马的睡梦之神——摩尔莆神之后就称鸦片为吗啡了。在1952年人工合成了吗啡之后，人们便可以使用纯净的吗啡了;然而在这之后，吗啡的许多副作用也立即显现出来，其中最严重的就是便秘、异常欣快感、耐药性，依赖性以及对呼吸的影响。

 吗啡由五个环构成，并且呈三维的T形。它显碱性(三号位有一个氨基)，另含有一个酚基、一个醇基、一个醚桥和一个双键。

吗啡的活性基于芳香环和氮原子的碱性(在图中以白色的背景表现出来)，以及多种手性中心。为了与受体进行最佳的相互作用，芳香环和氮原子的空间取向必须合适。

通过 X 射线衍射来测定吗啡衍生物的空间结构表现出以下特征:

- 含有氮原子的环(蓝色)和芳香环(绿色)之间的夹角大约是 80°。
-氮原子与芳香环中心(黄色线标出的)的距离大概是0.46 nm。
- 氮原子与芳香环平面的垂直距离大约是0.07 nm。

当人们寻找更好的止痛药时，吗啡就成了许多合成变异体的模板。吗啡的所有羟基都发生酯化反应得到吗啡双乙酸盐(右上图)，这也即是人们所熟知的海洛因。海洛因的效用是吗啡的两倍，它很容易就能作用到大脑。血-脑屏障能阻止各种类型的物质入侵大脑，尤其对极性化合物很有效。在海洛因中，乙酰基保护了吗啡中的两个极性的羟基基团，因此海洛因很容易穿透血-脑屏障。海洛因被认为是比吗啡更强的麻醉剂，大脑内乙酰基在酯酶的作用下再次脱落。

假设鸦片直接作用于中枢神经系统的受体，并以这种方式激发疼痛屏障，那么我们的身体中也一定存在天然的止痛药。

大脑就扮演着这个角色。一个典型的代表——后脑(左下图)——是具有酪胺酸-甘氨酸-甘氨酸-苯丙氨酸-蛋氨酸这样氨基酸序列的五肽。

由于分子内部的氢键作用，这条肽链是以引发苯丙胺酸的芳环和受体之间进一步相互作用的方式折叠的。