肝脏内的生物转化反应主要可分为氧化(oxidation)、还原(reduction)、水解(hydrolysis)与结合(conjugation)等四种反应类型。使脂溶性较强的物质获得极性基团，增加水溶性以利肾脏排出。
1.微粒体氧化酶系
微粒体氧化酶系能直接激活分子氧，使一个氧原子加到作用物分子上，故称加单氧酶系。可催化多种有机物质进行不同类型的氧化反应。其中最重要的要算细胞色素P450（点这里详细了解）。
2.线粒体单胺氧化酶系
胺氧化酶属于黄素酶类，存在于线粒体中，可催化组胺、酪胺、尸胺、腐胺等肠道腐败产物氧化脱胺，生成相应的醛类。
3.脱氢酶系
胞液中含有以NAD＋为辅酶的醇脱氢酶与醛脱氢酶，分别催化醇或醛脱氢，氧化生成相应的醛或酸类。解酒就是一个好例子。
肝微粒体中存在着由NADPH及还原型细胞色素P450供氢的还原酶，主要有硝基还原酶类和偶氮还原酶类，均为黄素蛋白酶类。还原的产物为胺。如硝基苯在硝基还原酶催化下加氢还原生成苯胺，偶氮苯在偶氮还原酶催化下还原生成苯胺。此外，催眠药三氯乙醛也可在肝脏被还原生成三氯乙醇而失去催眠作用。
肝细胞中有各种水解酶。如酯酶、酰胺酶及糖苷酶等，分别水解各种酯键、酰胺键及糖苷键。分布广泛，人肝脏中水解酶类可催化乙酰苯胺、普鲁卡因、利多卡因及简单的脂肪族酯类的水解。
1.
葡萄糖醛酸结合反应
葡萄糖醛酸结合是最为重要和普遍的结合方式。能将葡萄糖醛酸基转移到毒物或其他活性物质的羟基、氨基及羧基上，形成葡萄糖醛酸苷。结合后易排出体外。临床上，用葡萄糖醛酸类制剂(如肝泰乐)治疗肝病，其原理即增强肝脏的生物转化功能胆红素、类固醇激素、吗啡、苯巴比妥类药物等均可在肝脏与葡萄糖醛酸结合而进行生物转化。
2.
硫酸结合反应
以3′－磷酸腺苷5′－磷酸硫酸(PAPS)为活性硫酸供体，将PAPS中的硫酸根转移到类固醇、酚类的羟基上，生成硫酸酯。胆红素、类固醇激素、吗啡、苯巴比妥类药物等均可在肝脏与葡萄糖醛酸结合而进行生物转化。雌酮在肝内与硫酸结合而失活。
3.
乙酰基结合反应
在乙酰基转移酶的催化下，由乙酰CoA作乙酰基供体，与芳香族胺类化合物结合生成相应的乙酰化衍生物。磺胺类药物及抗结核药异烟肼在肝脏经乙酰化而失去作用。
4.
甲基结合反应
肝细胞液及微粒体中具有多种转甲基酶，含有羟基、巯基或氨基的化合物可进行甲基化反应，甲基供体是S腺苷蛋氨酸(SAM)。例如，尼克酰胺可甲基化生成N甲基尼克酰胺。
5.
甘氨酸结合反应
某些毒物、药物的羧基与辅酶A结合形成酰基辅酶A后，在酰基CoA：氨基酸N-酰基转移酶催化下与甘氨酸结合，生成相应的结合产物。如马尿酸的生成。
陈世贵，《生物学通报》1990年第11期
参考文献：大众医药网生物化学和分子生物学；
陈世贵，《生物学通报》1990年第11期